Plateforme – Chimiothèque du LCBPT

Présentation

La Chimiothèque est une sorte de bibliothèque ou est stockée une grande partie des travaux de synthèse chimique du laboratoire à l’interface chimie/biologie.
Cette réserve de produits d’intérêt est constituée de près de 6000 composés provenant aussi bien de collections anciennes que de produits plus récents sur des thématiques actuelles permettant ainsi de couvrir une grande diversité structurale et thématique.

Nous avons mis en place un protocole (tri – identification – analyses et stockage) qui permet de gérer les produits de synthèse (intermédiaires et finaux) de ces 30 dernières années pour les sujets terminés, qui se terminent ou abandonnés. Toutes les structures sont intégrées dans une base électronique commune à tout le laboratoire en vue de valoriser ces composés pour d’autres applications que ce soit par criblage virtuel ou criblage physique.
Ces composés, en fonction des quantités disponibles et de l’accord des chimistes, peuvent vivre une seconde vie sur de nouveaux projets.

Activités

Expertises

Notre laboratoire se situe à l’interface chimie / biologie avec des champs disciplinaires variés.
Nous développons à la fois des molécules biologiquement actives à des fins thérapeutiques mais aussi des outils pour la caractérisation de nouvelles cibles, pour l’élucidation de mécanismes biologiques et pour l’imagerie.
Les équipes se distinguent particulièrement dans la mise au point de sondes et dans les diverses techniques spectroscopiques comme la RPE et la RMN permettant des études in cellulo et in vivo.
L’unité possède une expertise en méthodologie de synthèse appliquée à la chimie bioorganique et bioinorganique.
Les thématiques de recherche biologiques se concentrent essentiellement sur les anti-infectieux (antibactériens, antiviraux), les anticancéreux, le système nerveux central et la toxicologie.
Nous avons une expertise en chimie médicinale, en développement hit to lead et en synthèse chimique.

Equipements

– Bureau: 1 PC pour la gestion de la base de données, pour la gestion administrative et financière
– Laboratoire: 1 sorbonne, 1 paillasse et 1 poste de pesé sécurisée pour la manipulation des poudres, la préparation des plaques de criblage et la synthèse d’analogues ou resynthèse de hits
– Analyses: accès à la RMN et à la spectrométrie de masse pour la vérification et la caractérisation des composés
– Stockage:  2 congélateurs -20°C + espace chambre froide positive 5°C (1étagère) pour la conservation de la bibliothèque de 6000 produits de synthèse et des plaques de criblages mères et filles.

Services proposés

La chimiothèque peut proposer des intermédiaires de synthèse et des produits actifs visant toutes les thématiques développées au laboratoire (https://lcbpt.biomedicale.parisdescartes.fr/).
Le transfert des composés est couvert par un Accord de Transfert de Matériel (MTA) dont les clauses principales sont :
– envoi d’un compte-rendu au chimiothécaire avec les résultats complets au plus tard dans les 30 jours suivant l’expiration du MTA (durée de l’accord : 1 an)
– copropriété chimiste / biologiste des résultats obtenus
– droit de première collaboration du chimiste pour le développement d’un hit
– contact du chimiothécaire si une publication des résultats est envisagée

Les services proposés après accord avec le chimiothécaire et renseignement de la fiche ” lettre d’intention du projet” sont :

Pour le criblage :
-fourniture d’un fichier sdf des structures de la chimiothèque pour criblage virtuel
-fourniture unique de poudre ou de solution 5mM,
-fourniture de la collection complète sous forme de plaque 96p pour un criblage en aveugle
-fourniture d’une collection choisie sous forme de plaque 96p pour un criblage ciblé
-resynthèse de touche et synthèse d’analogues

Pour le développement Hit to lead:
-aide au choix des touches
-étude structure activité en relation avec le plateau de modélisation de l’UMR8601 “macromolecular modeling plateform”
-développement autour du hit et synthèse d’analogues